Моногидратный антибиотик иммунодепрессант антибиотиков

Английское название: моногидрат такролимуса
Номер CAS: 109581-93-3
Молекулярная формула: C44H71NO13
Молекулярный вес: 822,05
Einecs no: 617-559-7
Связанные категории:
Примеси такролимуса; Медицинское сырье; ферментация; Фармацевтическое сырье; химическая связь; лекарственное вещество; антибиотики; Медицинское сырье; химические реагенты; химическое сырье; сырье; Сигнализация; тонкий химический сырье.
Файл моля: 109581-93-3. Мол

Структурная формула:

Ттакролимус моногидратные свойства
Точка плавления: 127-129
Конкретное вращение: d 23-84. 4 (c=1. 02 в хлороформе)
Условия хранения: -20 c
Растворимость: ДМСО: растворимый, 20 мг/мл
Форма: порошок
Цвет: белый до почти белого
Мерк: 14 9025
Inchikey: nwjqlqgqzsibaf-mlauyuebsa-n
 

 Биологическая активность

Моногидрат такролимуса (моногидрат FK506) представляет собой макролидное соединение. Моногидрат такролимуса связывается с связывающим белком FK506 (FKBP) с образованием комплекса и ингибирует кальциневрин (кальциневринофосфатазу), тем самым ингибируя передачу сигналов T -лимфоцитов и IL -2 транскрипцию. С сильными иммуносупрессивными свойствами.

 Целевое место

PP2B (кальциневринфосфатаза)

Аутофагический индуктор

 Изучение in vitro

Моногидрат Tacrolimus (моногидрат FK506; моногидрат фудзимицина; FR900506 Моногидрат ингибирует плоскоклеточные зависимые события, такие как IL {2} транскрипция гена, активация оксида арола, потенциальная активация, и апоптоз. На FKBP содержатся в гормональных рецепторных комплексах, предотвращение его деградации. ячейки MH3924A (P =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Однако, когда различные концентрации AMD3100 были объединены с 100 мкг/л акролимуса, пролиферация MH3924 -акеллы in vitro увеличилась (P<0.01).

 In vivo Research

Терапевтический эффект такролимуса был изучен для прогрессирования и стойкости колита путем объединения такролимуса с лечением натрия декстрана (DSS) у мышей с 10 по 16 или дня 23. В 17 -й и 24 -й день длина толстой кишки значительно ужесточилась, а вес толстой кишки значительно увеличилась. Контрольные животные, получавшие DSS, сравнивали с нормальными животными. Кроме того, вес толстой кишки на единицу длины в контрольной группе был более чем в два раза больше, чем у химической контрольной группы. Хотя лечение такролимусом в течение 7 и 14 дней значительно ингибировало увеличение веса толстой кишки на единицу у животных, получавших DSS, по сравнению с контрольной группой, это лечение по -настоящему не восстановило укорочение толстой кишки. Кроме того, ингибирующее влияние такролимуса на увеличение веса толстой кишки на единицу длины было более выраженным в течение 14 -дневных и дневных обработок {8}}, как показано в процентах ингибирования (59% против 28%).

 Информация о безопасности

Опасная метка: т

Код категории опасности: 25

Инструкции по безопасности: 45

Транспортный номер опасного товара: un 2811 6. 1 / pg 3

WGK Германия: 3

Rtecs №: KD4201200

Уровень опасности: 6.1

Категория упаковки: iii

Таможенный код: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0 мг/кг (kino); lchemicalbookd50inmale, femalerats (мг/кг): 57,0,23,6iv; 134,194 -х

горячая этикетка : Моногидратный антибиотико -иммуносупрессант с моногидратом антибиотиков, Китай -такролимус моногидратный антибиотики иммунодепрессантов поставщики, Блеомицин сульфат, Антибиотики тиротерина ингибируют грибы и бактерии, Противогрибковые препараты исавуконазония сульфата, Моногидратный антибиотик иммунодепрессант антибиотиков, Позаконазол новое противогрибковое препарат триазола, 1400-61-9