Описание продуктов
Английское имя: рапамицин
Номер CAS: 53123-88-9
Молекулярная формула: C51H79NO13
Молекулярный вес: 914,17
Einecs номер: 610-965-5
Связанные категории:
грубый наркотик; иммунодепрессант; Научно -исследовательский реагент; Класс ферментации; Класс антибиотиков; Ингибиторы малой молекулы, натуральные продукты; Фармацевтический API; акридин; средний; Ингибиторы мелких молекул; сырье; антибиотик; Традиционный продукт по борьбе с китайской медициной; Аналитические стандарты; растительные экстракты; контрольная статья; Биохимический реагент; Медицинские промежутки; Микробные метаболиты; хорошее товарное качество; рапамицин; Противоопухолевые препараты и иммунодепрессивные агенты; ингибитор; химический реагент; Аналитические стандарты реагента; противоопухолевый; Химические продукты-органические химические вещества; Materia Medica; Фармацевтическая и химическая промышленность; Клеточные биологические реагенты; Materia Medica; Стандартные продукты-традиционные китайские медицины стандартные продукты; Синтетический материал промежуточный; ActivePharmaceuticingRidentients; Иммунодепрессант; Allinhichemicalbookbitors; Ингибиторы; Промежуточные инехимические вещества; Фармацевтические препараты; Cytokinesignaling; Сигнализация; API; Хиралрегенты; Гетероциклы; Ингибитор; Vivactil; антибиотик; 11; химическое сырье; Химический реагент-научный исследовательский реагент; Другие химические продукты; Антидруг промежуточный; Другие категории; Тонкие химические продукты; Общий биохимический реагент-антибиотики; реагент; Комплект для анализа комплектов; Примеси эверолимуса; химический реагент; 53123-88-9; Серия биологических буферов; Преимущество основных продуктов
Файл моля: 53123-88-9. Мол
Структурная формула:
Природа рапамицина
Точка плавления: 183-185 c
Точка кипения: 799,83 C (Groundestimate)
Конкретное вращение: d 25-58. 2 (метанол)
Плотность: 1,0352 (грубо)
Давление пара: 0. 56 HPA (20ChemicalBook C)
Показатель преломления: 1,5280 (оценка)
Флэш -точка: 87 c
Условия хранения: -20 c
Растворимость: этанол: растворимый, 2 мм
Морфология: решение может стать темным во время хранения
Коэффициент Aciity (PK A): 1 0. 40 ± 0,70 (прогнозируется)
Цвет: бесцветный до желтого
Растворимость воды: растворим в ДМСО при 50 мг/мл или метаноле при 25 мг/млсолюрации в спирте, диметилсульфоксиде и диметиловом формамиде. Нерастворим в воде.
Чувствительность: чувствительная к влаге/чувствительная к свету/гигроскопию
Мерк: 14 8114
Стабильность: решение DMSO или этанол в -20 C может храниться в течение 2 месяцев.
База данных CAS: 53123-88-9 (Ссылка на базу данных CAS)
Метод использования и синтеза рапамицина
Иммунодепрессант
Рапамицин (RAPA) представляет собой новый макролидный иммуносупрессор, который представляет собой белый твердый кристалл с температурой плавления 183-185 степень, липофильный, растворенный в метаноле, этаноле, ацетоне, хлороформе и других органических растворителях, очень немного растворимых в воде и почти нерастворимых в эфире. Еще в 1970 -х годах было разработано, сначала как противогрибковые препараты с низкой токсичностью, обнаруженные в 1977 году с иммуносупрессивным эффектом, в 1989 году началась RAPA как лечение отторжения от трансплантации органов, от экспериментов на животных и клинического применения эффекта химического книги, является хорошим агентством, низким токсическим токсичностью, без токсичности починки. В настоящее время он часто используется в качестве препарата для иммумосхождения (особенно трансплантации почек) для замедления иммунного отторжения после трансплантации органов, но ученые недавно обнаружили другое применение: для лечения болезни Альцгеймера (Альцгеймер). В интересах, основной ингредиент рапамицина также обнаруживается в бактериальных продуктах в изолированной почве на острове Пасхи, и новые эксперименты показали восстановление дефекта.
Рапамицин является макролидным антибиотиком со структурой, аналогичной PLECTOR (FK5 0 6), но имеет очень разные механизмы иммуносупрессии. FK506 Inbits the proliferation of T lymphocytes from G0 to G1 phase, while RAPA blocks signaling through different Chemicalbook cytokine receptors and blocks the progression of T lymphocytes and other cells from G1 to S phase, compared with FK506, RAPA blocks the calcium-dependent and calcium-independent signaling pathways of T lymphocytes and B лимфоциты.
Медицинские исследователи из Чикагского университета использовали коммерчески доступные таблетки для пероральных рапа рапамицина и грейпфрутовый сок для лечения меланомы (распространенный злокачественную опухоль в Европе), что значительно улучшило противоопухолевые эффекты других химиотерапевтических препаратов и, таким образом, продление выживаемости. Исследования показали, что рапамицин легко разлагается ферментами после входа в пищеварительный тракт, в то время как сок грейпфрута Chemicalbook содержит много фуранокумаринов, которые могут ингибировать разрушение ферментов пищеварительного тракта на рапамицине, так что он может улучшить биоаванность рапамицина. Говорят, что самые ранние голландские врачи обнаружили, что грейпфрутовый сок влияет на улучшение эффекта поглощения полости рта, и теперь врачи в европейских и американских странах применяют его к подготовке рапамицина.
Откройте для себя историю
Рапамицин (также известный как «Сиролимус») является вторичным метаболитом, секретируемым почвенными стрептомицетами, впервые обнаруженными в 1975 году. Его химическая структура принадлежит к соединению «Химический сборник». Из -за низкой доходности ферментации рапамицина и сложного процесса экстракции продукт был разработан и перечислен американской химической компанией домохозяйств до 1999 года, а затем перечислен в более чем дюжине стран Европы и Соединенных Штатов.
В то время Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило рапамицин не как антимикробный, а как «иммунодепрессант». Это потому, что рапамицин демонстрирует мощные иммунодепрессивные эффекты в клинических испытаниях, заменяя циклоспориновый химический сборник, который был клинически известен более 30 лет. Более того, по сравнению с циклоспорином, пероральная жидкость рапамицина вводится в меньшей дозе (всего 2 ~ 3 мг за время), обладает более сильным антиотражным эффектом и меньше побочных эффектов. Следовательно, рапамицин быстро стал распространенным пероральным иммуносупрессивным агентом в трансплантации органов по всему миру с момента его запуска.
Целевые агенты для терапии рака
В последние годы исследования показали, что цель рапамицина (mTOR), как внутриклеточная киназа, его аномалии проводимости могут вызывать различные заболевания. В качестве целевого ингибитора mTOR рапамицин способен лечить опухоли, тесно связанные с этим путем, включая почечную, лимфатическую химическую книгу, легкие, печень, молочную грудь, нейроэндокринный рак и рак желудка. В частности, лечение LAM (лимфангиомиоматоз) и TSC (туберозной склероз) более очевидна, и LAM и TSC также могут рассматриваться как опухолевые заболевания в некоторой степени.
Побочный эффект
Рапамицин (RAPA) имеет сходные побочные эффекты с FK506. Было обнаружено, что побочные эффекты являются дозозависимыми и обратимыми. Было обнаружено, что терапевтическая доза RAPA обладает значительной нефротоксичностью без десны -гиперплазии. Основные токсичные побочные эффекты включают: головную боль, тошноту, головокружение, эпистаксис и боль в суставах. Abnormal laboratory tests included: thrombocytopenia, leukocytopenia, decreased hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzyme Chemicalbook (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, hypomagnesemia, etc. RAPA administration was recently reported to produce eyelid Считается, что отек, и причиной более низкого уровня фосфата в плазме является длительная экскреция фосфата в автотрансплантированных почках с помощью иммуносупрессивной терапии на основе RAPA. Как и другие иммуносупрессивные агенты, RAPA имеет повышенную вероятность инфекции, с особенно зарегистрированной склонностью к увеличению пневмонии, но возникновение других оппортунистических инфекций существенно не отличается от CSA.
Используйте как
Иммунодепрессант
Использовать
Триеновый макролидный антибиотик, выделенный из Streptomyces hygroscopicus, антипрастенотический. Сиролимус (LNN/USAN), также известный как рапамицин, представляет собой препарат Anumramusuppressant, используемый для предотвращения отторжения при трансплантации органов; это особенно полезно при пересадке почки
Члены семьи макролидных иммунодепрессантов. Ингибитор FRAP. Связывается и ингибирует молекулу мишени рапамицина (mTOR). Мощный иммунодепрессант с противоопухолевой активностью.
Информация о безопасности
Знаки Hazmat XI, XN, F
Код категории опасности 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Инструкции по безопасности: 22-24 chemicalbook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Транспорт с опасными товарами № UN16483 / PGII
Wgkgermany2
Rtecs №: VE6250000
Спонтанная температура сгорания: 301 c
Таможенный код: 2: 9349990
Данные о токсичных веществах: 53123-88-9 (HazardousSubstancChemicalBookesData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2500орноряно (Везина)
горячая этикетка : Сиролимус или рапамицин -макролидные антибиотики иммунодепрессанты, китайский сиролимус или рапамицин -макролидные антибиотики иммунодепрессантов, 209216-23-9, Дальбаванцин -гидрохлорид получувствительный липогликопептидный антибиотики, Базифунгин или эуреобазидин AA сильный противогрибковой антибиотик, 1050477-31-0, 208538-73-2, Тейкопланиновые антибиотики
