Finerenone обрабатывает диабетическую нефропатию

Английское имя: Finerenone

Номер CAS: 1050477-31-0

Молекулярная формула: C21H22N4O3

Молекулярный вес: 378,42

Einecs номер:

Связанная категория

Химическое сырье; Активная молекула; Фармацевтическое сырье; Химический реагент; Реагент; Сырье; Превосходные продукты; Биологический реагент; Finelidone Intermediate; Фармацевтическое сырье

MOL FILE: 1050477-31-0. Мол

Структурная формула:

Точка кипения: 554,7 ± 5 0. 0 градуса (прогнозируется)

Плотность: 1,29 ± 0. 1 г/см3 (прогнозируется)

Условие хранения: -20 степень

Растворимость: DMF: 10 мг/млдссо: 3 ChemicalBookmg/мл этанола: insolpbs (ph7.2): insol

Форма: твердый

Коэффициент кислотности (PKA): 14,76 ± 0. 40 (прогнозируется)

Цвет: белый, бежевый

Максимальная длина волны (λmax): 255 нм

Inchi: inchi =1 s/c21h22n4o3/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) {{10}) 16 (20 (23) 26) 12 (14) {{10}) 16 (23) 26) 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 H3, (H2,23,26)/T 17-/M1/S1

Inchikey: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

Smiles: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

Вступление

Finelidone - это новый антагонист рецепторов салокортикоида, который оказывает влияние задержки прогрессирования хронической болезни почек. Некоторые из вас могут знать о двух других антагонистах кортикостероидных рецепторов соли: спиронолактон, диуретическое лекарство от кровяного давления и эпленон. Finelidone - их брат, третье поколение антагонистов салокортикоидных рецепторов, только что разработавших после них.

Механизм действия

Рецептор соли кортикостероидов является одной из причин увеличения белка мочи и ухудшения функции почек.

Салокортикоидные рецепторы могут быть чрезмерно активированы такими факторами, как повышенный альдостерон, вызывая удержание натрия, повышение артериального давления, содействие воспалению почек и ускорение фиброза почек (почечная недостаточность). Антагонизм химического книги соли кортикостероидного рецептора для улучшения воспаления и фиброза был ключевой терапевтической мишенью в области нефрологии в последние годы, а Finalizone был первым реальным прорывом.

Использовать

Финелидон является первым нестероидным селективным солевым антагонистом кортикостероидного рецептора, который может использоваться при лечении диабетической нефропатии, хронической нефропатии и нефропатии конечной стадии. Это может снизить протеинурию и улучшить скорость клубочковой фильтрации.

Биологическая активность

Finerenone (fin, bay 94-8862) является высокоселективной, активностью перорального минералокортикоидрехимического книга, нестероидных антагонистов (MR), концентрации IC50 18 нм. Finerenone имеет потенциал для изучения сердечно-поранских заболеваний, таких как диабет 2 типа и хроническое заболевание почек.

Целевая точка

Целевое значение

МИСТЕР

18 нм

TargetValue MR (бесклеточный анализ)

In vivo исследование

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% и значительно снижает систолическое артериальное давление (SBP) у Munich Wistar Frömter (MWF) крысы.

Животная модель: 2-недельная крыса MWF

Дозировка: 10 мг/кг

Администрация: По; ежедневно в течение 4 недель

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) в альбуминурии в модели MWF. Животная модель: 2-недельная крыса MWF

Дозировка: 10 мг/кг

Администрация: По; ежедневно в течение 4 недель

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) в альбуминурии в модели MWF.

Побочный эффект

Гиперкалиемия, гипотония и гипонатриемия, зуб и снижение уровня клубочковой фильтрации встречаются у более чем 1% пациентов.

горячая этикетка : Finerenone обрабатывает диабетическую нефропатию, Китай Фонеренон лечит поставщиков диабетической нефропатии, Rocuronium бромид скелетные мышцы релаксанта, 873857-62-6, Семглутидный рецептор глюкагона для лечения диабета, Базифунгин, 9041-93-4, Гемицидин лечит кожные заболевания