Ацетатный ацетатный ацетатный API

Английское название: Каппофунгин ацетат
Номер CAS: 179463-17-3
Молекулярная формула: C54H92N10O17
Молекулярный вес: 1153,38
Einecs: 605-859-0
Связанная категория: микробные метаболиты; Фармацевтическое сырье; Противодействие малым молекулам; Маленькие ингибиторы молекул, натуральные продукты; Медицинское сырье; Сырье; Медицинское сырье; Фармацевтическая и химическая промышленность; Экинальбиканские противогрибковые агенты: амины; Гетероциклы; Ингибиторы; Промежуточные и тонкие химические вещества; Фармацевтические препараты; Ап! ; Фармацевтическое сырье; Фармацевтическое сырье для научных исследований; Синтетические антимикробные препараты; Сырье; Химический реагент; Ссылка на нечистоту; API и промежуточные соединения; Химическое сырье; Биологический реагент
MOL FILE: 179463-17-3. Мол
 

Структурная формула:

Ацетат Carpofungin
Properties Melting Point >105 градусов (дек.)
Условие хранения -20 степень
Растворимость в растворимости воды 15 мг/мл (разъясненный раствор)
Морфологический порошок
Цветной белый, чтобы бежевый
Растворимость воды H2O: 15 мг/мл (очистка)
Inchikey ogujbryaajyxqp-llxmlglcsa-n
 

Вступление

Ацетат Carpofungin является первым противогрибковым препаратом в классе Echinocins, получившим одобрение маркетинга от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и лекарств США (FDA). Он был введен в 2001 году и был одобрен для использования у взрослых и педиатрических пациентов (в течение 3 месяцев).

Использовать

Ацетат в области инъекции в инъекциях показан для эмпирического лечения нейтропении у взрослых и детей (3 месяца и старше), подозреваемых грибковых инфекций у пациентов с лихорадкой и агрессивного аспергиллоза, который не реагирует или не переносится другими лечениями. Бактерии) обладают активностью in vitro.

Механизм действия

Ацетат карпофунгина работает с другим эхиномицином путем неконкурентного ингибирования фермента бета-бета-(1,3) D-глюкан-синтазы, которая является ключевым компонентом синтеза грибковой клеточной стенки; Этот фермент не обнаружен в клетках млекопитающих. Ацетат плотного карпофунгина обладает фунгицидной активностью против видов Candida, включая изоляты, устойчивые к триазолу, и бактерицидная активность против Aspergillus.

Фармакологическое действие

Ацетатный причал финн очищает карту с помощью GlareAlozoyechemicalBooknsis Синтез продукта ферментации жира половины синтетического пептида (эхинокандин) соединений. Ацетат в карпофунгине может облегчить синтез бета (1,3) D-Glucan, важнейшего компонента клеточной стенки многих нитчатых грибов и дрожжей. P (1,3) D-Glucan не присутствует в клетках млекопитающих. Фармакологические исследования in vitro показали, что Carpofungin обладает антибактериальной активностью в отношении многих патогенных грибов Aspergillus и Candida. В настоящее время не существует установленного стандартного теста на чувствительность к лекарственным средствам для обнаружения (1,3) ингибиторов синтеза D-глюкана. И результаты тестов на чувствительность к наркотике не обязательно связаны с клиническими результатами. У мышей и крыс LD50 карпофунгина вводил внутривенно варьируется от около 25 мг/кг до 50 мг/кг. Долгосрочные исследования не проводились у животных для оценки канцерогенного потенциала карпофунгина.

У мышей и крыс LD50 карпофунгина вводил внутривенно варьируется от около 25 мг/кг до 50 мг/кг. Долгосрочные исследования не проводились у животных для оценки канцерогенного потенциала карпофунгина. В серии исследований in vitro карпофунгин не был обнаружен мутагенным или генотоксичным. Кроме того, в тестах на хромосом костного мозга у мышей не было обнаружено генотоксичности при чистой внутривенной дозе каппофина до 12,5 мг/кг.

Неблагоприятная реакция

Общая ситуация лихорадка, головная боль, боль в животе, боли, озноб

Желудок и кишечная тошнота, диарея, рвота

Повышенные уровни фермента печени (аспартат -аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза, щелочная фосфатаза, прямой билирубин и общий билирубин)

Почечный повышенный сывороточный креатинин

Анемия крови (снижение гемоглобина и гематокрит)

Сердце Тахикардия

Периферические кровеносные сосуды Phlebitis/Thrombophlebitis, внутривенные инфузионные осложнения, покраснение

Респираторная система одышка

Кожная сыпь, зуд, потоотделение

Вопросы нуждаются в внимании

Анафилаксия сообщалась во время использования ацетата Carpofungin. Если возникают аллергические симптомы, лечение с помощью этого продукта должно быть прекращено, и должно быть проведено соответствующее лечение. Сообщалось о неблагоприятных реакциях Chemicalbook, которые могут быть опосредованы гистамином, в том числе сыпь, отеки лица, ангионевротический отек, зуб, тепло или бронхоспазм, и может потребовать прекращенного лечения этим продуктом и/или соответствующим лечением.

Лекарства от беременных и кормящих женщин

Беременная женщина

Нет клинических данных об использовании карпофунгина у беременных. У крыс, когда у матерей дается токсическая доза 5 мг/кг в день, карпофенгин вызывал потерю веса у крыс плода и увеличивала частоту неполного черепа и привязки к туловище. Кроме того, в этой дозе частота ребра средней шеи была увеличена у крыс. Исследования на животных показали, что Carpofungin может преодолеть плацентарный барьер. Этот продукт не должен использоваться во время беременности, если это абсолютно необходимо.

Уход за больными

Неизвестно, может ли лекарство быть выделено человеческим молоком. Поэтому женщины, получавшие этот продукт, не должны кормить грудью.

Детская медицина

Результаты хорошо контролируемых исследований для взрослых, фармакокинетических данных от педиатрических пациентов и данные проспективных исследований, проведенных у педиатрических пациентов в возрасте от 3 месяцев до 17 лет для следующих показаний (см. Показания) подтверждают безопасность и эффективность этого продукта у педиатрических пациентов в возрасте от 3 месяцев до 17 лет:::

Эмпирическое лечение пациентов с лихорадкой, нейтропениями и подозреваемой грибковой инфекцией.

Лечение агрессивного кандидоза у пациентов с нейтропениями или без нейтропении, включая кандидимию.

Лечение кандидоза пищевода.

Лечить пациентов с агрессивной болезнью Aspergillus, которые являются рефрактерными или не могут переносить другие методы лечения.

Проспективные клинические испытания по эффективности и безопасности этого продукта не были полностью изучены у новорожденных и детей в возрасте до 3 месяцев.

Этот продукт не изучался у детей для эндокардита, остеомиелита и менингита, вызванного кандида. Этот продукт также не был изучен как начальное лечение инвазивного аспергиллеза у детей.

Лекарства для пожилых пациентов

У здоровых пожилых мужчин и женщин (65 лет и старше) были несколько более высокие концентрации чистой карпофена в плазме (примерно на 28% выше AUC) по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами. Те же возрастные эффекты также были обнаружены у пожилых людей по сравнению с младшими у пациентов, проходящих химический заглушение или инвазивное лечение кандидоза. Пожилые пациенты (65 лет и старше) не должны корректировать свою дозировку.

Биологическая активность

Carpofungin acetate (mk -0991, l -743872) является липопептидным противогрибковым ингибитором {2}}, 3-.

Целевая точка

Целевое значение

-1, 3- Glucan Synthase

Изучение in vitro

Ацетат Carpofungin является первым новым противогрибковым агентом, который ингибирует синтез (1,3) -D -глюкана, основного компонента клеточной стенки нитевидных грибов. Предыдущие исследования показали, что активность ацетата карпофунгина in vitro проверяется на противогрибковую восприимчивость к Candida с использованием стандартных методов, включая микродилюцию или большое разведение, созданное руководящими принципами Национального комитета по клиническим лабораторным стандартам для различных родов Candida, включая Candida Krossa. Хотя он одобрен FDA только для лечения аспергиллеза, существует информация, что многие роды Chemicalbook Candida чувствительны к нему. Минимальные ингибирующие концентрации для 9 0% Candida были следующими: C. Candida albicans 0. 5ug/ml (диапазон, {12}}. 25-0. 5), C. Smooth Candida mu 1. 0. 25 2. 0), c. Tropical Candida mu 1. 0 g/ml (range, {{2 0}}. 25 1. 0), C. candida karensis 2.

Информация о безопасности

WGK Германия: 3

Номер RTECS: TP8046500

горячая этикетка : Каспофунгин ацетатный противогрибковой API, Китай Каспофунгин ацетатный противогрибковой API поставщики, Атракурий Беслат, 873857-62-6, 137071-32-0, Дальбаванцин -гидрохлорид получувствительный липогликопептидный антибиотики, 946075-13-4, Фондапаринукс Антитромбоз натрия