Эпотилоне B противоопухолевые препараты

Английское имя: эпотилоне б

Номер CAS: 152044-54-7

Другое имя: Epothiloneb (epo9 0 6); epothilonebhousestandard; epothiloneb (patupilone); (3s, 7s, 1 0 r, 11s, 12 S, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,1 0, 12, {13}} пентаметил -3- ((e) {15}} ({16}}} ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecan -5, 9- dione; Pothiloneb (epo906, patupilone); эпотилон; (1s, 3s, 7s, 10r, 11s, 12s, 16r, e) -7, 1chemicalbook 1- d ihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentamethyl -3- (1- (2- мететилтиазол {{47} йл) проп 49}} yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- dione; patupilone (1s, 3s, 7s, 10r, 1 1S, 12S, 16R) -7, 11- dihydroxy -8, 8,10,12, 16- пентаметил -3- [1e) -1- methyl {75}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} {76}} метил -4- тиазолил) этенил] -4, 17- dioxabicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- dione

Молекулярная формула: C27H41NO6S

Молекулярный вес: 507,68

Einecs номер: 604-822-6

Связанная категория

Микробные метаболиты; Фармацевтические промежуточные соединения; Антибиотики; Сырье; Биохимический реагент; Медицинское сырье; Средний; Аналитический стандарт реагента; Другие биохимические реагенты; Маленькие ингибиторы молекул, натуральные продукты; Ингибиторы; Хиральные реагенты; Я промежуточные и тонкие химикаты и тонкие химические вещества; Фармацевтические препараты; Соединения серы и селена; Ферментативный; Ингредиенты; Фармацевтическое сырье; Медицинское сырье; Химический реагент; Фармацевтическое сырье; API; Химическое сырье

MOL FILE: 152044-54-7. Мол

Структурная формула:

Точка плавления: 95-97 степень

Конкретное вращение: d 21-35 градуса (c =0. 7inmethanol)

Точка кипения: 68 0. 2 ± 55,0 градуса (прогнозируется)

Плотность: 1.136

Условие хранения: Storeat -20 степень

Растворимость: растворим в ДМСО (до 40 мг/мл) или этанол (до 35 мг/мл).

Прогнозированный коэффициент кислотности (PKA): 13,57 ± 0. 70

Форма: белый и белый твердый

Цвет: бесцветный

Оптическая активность (OpticalActivity): -35. 021 (метанол)

Биологический источник: sorangcellulosum

Стабильность: может храниться в решении DMSO или этанола в степени {0}} на срок до 1 месяца.

Inichikey: qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

База данных CAS: 152044-54-7

Вступление

Эпотилон (эпотилон) представляет собой класс макролидных соединений, о котором впервые сообщили в 1993 году Г. Хафле и др. Германского национального биотехнологического центра (GBF). Эбомицин может быть выделен из ферментационного бульона штаммов Myxobacterium suborde Cellulus, а его основными группами являются Epothilonea и B.

Использовать

Эбомицин В является промежуточным и фармацевтическим промежуточным соединением органического синтеза, который может использоваться в процессе лабораторных исследований и разработок и химического фармацевтического синтеза.

Биологическая активность

Patupilone (epo9 0 6, эпотилон B) является стабилизатором микротрубочек, похожей на паклитаксел с EC0.01 1,8 мкм. Фаза 2.

Целевая точка

Целевое значение

Тубулин 1,8 мкм (ec 0. 01)

(Бесклеточный анализ)

Изучение in vitro

Эпотилонеб обладает более высокой активностью, чем epothilonea. Epothiloneb имеет ec {{0}}. 01 из 1,8 нм. Эпотилонеб эффективно ингибировал пролиферацию клеток в клетках HCT116 с IC50 0,8 нм. Эпотилонеб действует на kb 3-1, KBV -1, HeLa и HS578T, индуцируя остановку клеточного цикла и является цитотоксичным с IC50 в диапазоне от 3NM до 92 Нм. Эпотилонеб и паклитаксел конкурентно связываются с микротрубочками с IC50 3,3 мкм. 3.5nmepothiloneb действует на ячейки MCF -7, которые сверхэкспрессируют Gfchemical Bookp - - тубулин и полностью ингибирует динамику микротрубочек. В то же время эпотилонеб индуцировал митотический арест с помощью IC50 3,5 нм. Эпотилонеб действует на клетки множественной миеломы (MM), включая RPMI8226, U266, MM.1S, LR5 и MR20, непосредственно ингибируя пролиферацию клеток с IC50 в диапазоне от 1 Нм до 10 Нм. 10nmepothiloneb также индуцировал остановку клеточного цикла и апоптоз. Недавние исследования показали, что 5 -нм -100 nmepothiloneb действует на клеток эй -клеток рака яичников, усиливая антиген адгезии эпителиальных клеток поверхностных клеток (EPCAM).

In vivo исследование

Эпотилонеб вводили в дозе от 2,5 мг/кг до 4 мг/кг мышам с опухолью RPMI8226, привитых клеток, продлевая срок службы химических книг и ингибируя рост опухоли. Эпотилонеб также ингибировал рост опухоли у мышей с трансплантированными опухолями, несущими клетки рака простаты, включая DU145 и PC3.

Использовать

(-) -EBOMYCIN B представляет собой микротрубочки (МТ), стабилизирующий препарат, полученный из природных слизистых бактерий, сорангийцеллулозом, и является макролидным противоопухолевым фактором. Эпоб и EPOA имеют сходные биологические характеристики. Тем не менее, EPOB был в 10 раз более эффективен, чем EPOA в клетках MDR (IC 50=2 NMFORMDRCCRF-CEM/VBL100CELS) против экспрессии P-гликопротеина. ( -) -Eberomycin B аналогичен паклитакселу и может заменить паклитаксел в росте клеток. Epob приводит к аресту клеточного цикла (IC 50=3. 5nm).

Информация о безопасности

WGK Германия 3

Таможенный код: 29419090

горячая этикетка : Эпотилоновые противоопухолевые препараты, Китай Эпотилон Б противоопухолевые поставщики препаратов, Антибиотики тиротерина ингибируют грибы и бактерии, Эпотилон б, Эпотилоне B противоопухолевые препараты, Lurbinectedin, 497871-47-3, 2227366-51-8