Rocuronium бромид скелетные мышцы релаксанта

Английское название: Rocuronium bromide

Номер CAS: 119302-91-9

Молекулярная формула: C32H53BRN2O4

Молекулярный вес: 609,68

Einecs номер: 601-597-6

Связанная категория

Мышечные релаксанты; Наркотические препараты; Наркотики; Медицина и биохимия; Сырье; Малый ингибитор молекулы; Фармацевтическое сырье; Другое научное сырье; Нервный сигнал; Биохимический реагент; Промежуточные и тонкие химические вещества; Рецептор ацетилхолина; Гетероциклы; Стероиды; Химический книжный стероид и гормон; Изомерные примеси; Фармацевтические промежуточные соединения; 1; Медицинское сырье; Химическая промышленность; Фармацевтическое сырье; Ингредиенты; Фармацевтические, пестицидные и красивые промежуточные соединения; Химическое сырье; Обычные продукты; Химический реагент; Ссылка на нечистоту; Домашние химические вещества; Другие; Продукт управления; Фармацевтические препараты; APIS; 119302-91-9; API

MOL FILE: 119302-91-9. Мол

Структурная формула:

Свойства бромида Rocuronium

Точка плавления: 162-1640 c

Конкретное вращение: d 20+18. 7 градуса (c =1. 03InchCl3)

Условие хранения: инициалмосфера, 2-8 степень

Растворимость: Chemicalbook имеет растворимость 100 мг/мл в воде, чистое, светло -желтое

Форма: твердый

Цвет: белый - желтый

Растворимость воды: H2O: 100 мг/мл, прозрачный, светооворот

Мерк: 14 8246

Стабильность: гигроскопичность

Inchikey: oytjkraygyrujk-fmcczjblsa-m

База данных CAS: 119302-91-9 (Ссылка на базу данных CAS)

Не-деполяризующие мышечные релаксанты

Бромид рокурония, бромид панкурония, бромид векурония, атракуроний и пипекуроний являются несколькими неэполяризующими мышечными релаксантами, обычно используемыми в клинической практике в Китае в настоящее время. Rocuronium обладает самым быстрым эффектом и может обеспечить идеальные условия релаксации мышц в течение 60 ~ 90 -х годов. Несполяризованный химический альбом не изменяет мембранную потенциал холинергического рецептора моторной конечной пластины после связывания, но предотвращает связывание ацетилхолина с рецептором, что приводит к релаксации мышц. До начала мышечной релаксации этот класс агентов не вызывает мышечного подергивания, вызванное сокращением мышечного волокна, как и деполяризующие мышечные релаксанты.

Бромид Rocuronium является производным бромида векурония и имеет такой же эффект, но составляет только 1/7 его прочности. Эффект быстр после внутривенной инъекции, интубация может быть выполнена в течение 6 0 до 9 0 секунд, а эффект длится от 30 до 40 минут. Он не оказывает очевидного влияния на вегетативное нерв и сердечно -сосудистые, но может снизить внутриглазное давление, отсутствие высвобождения гистамина и симпатического эффекта блокирования ганглионов. Он часто используется для эндотрахеальной интубации в клинике, а также может использоваться для поддержания релаксации мышц в различных операциях. Интубацию проводили с одной инъекцией 0,6 мг/кг и поддержанием дозы 0,15 мг/кг. Этот продукт может иметь перекрестную аллергическую реакцию с другими релаксантами мышц, следует использовать с осторожностью. Печень и почечная недостаточность, пожилые люди с осторожностью.

Вышеуказанная информация была составлена ​​Энди из Chemicalbook

Фармакологическое действие

Нервно -мышечный соединение включает в себя окончание моторных нерв и конечные пластины мотор. В физиологических условиях, когда нервный импульс передается на окончания двигательного нерва, везикулы, присутствующие в конец моторного нерва, сливаются с нервной мембраной, а ацетилхолин в пузырьках разряжается. После того, как ацетилхолин покидает нервные окончания, химическая книга связывается с рецептором ацетилхолина на концевой пластине, что делает ионный канал открытым и поток ионов натрия, что приводит к деполяризации мышечных клеток. Запускает сокращение мышц. Мышечные релаксанты можно разделить на деполяризующие и неэполяризующие мышечные релаксанты в соответствии с их различными способами вмешательства в нервный импульс в сайте нервно-мышечного связывания.

Бромид Rocuronium представляет собой неэполяризующий нервно-мышечный блокатор с химической структурой, сходной с векуронием и панкуронием. Как и другие неэполяризующие препараты, они конкурентно связываются с холиновыми рецепторами на синапсах моторных нервных окончаний, чтобы противодействовать воздействию ацетилхолина. Действие препарата быстро, но медленнее, чем у сукцинхолина, а безопасная диапазон большой, время действия длительное, и есть зависимость дозы. Среди неполяризующих нервно-мышечных блокаторов Rocuronium имеет самое быстрое время начала, обеспечивая отличные условия для интубации после 60-х годов внутривенной инъекции. Хотя время начала немного длиннее, чем у химического книга Hemicalbook, оно в два раза быстрее, чем векуроний и карцинин. Следовательно, бромид Rocuronium может быть заменен сукцинхолином во время быстрой эндотрахеальной интубации. Тем не менее, сукцинхолин имеет короткую продолжительность (обычно менее 10 минут), в то время как этот продукт длится не менее 30 минут, аналогично VecuroNium и Carsinine в этом отношении. По сравнению с другими мышечными релаксантами, рокуроний оказывает более слабые ингибирующие эффекты на терминалы моторного нерва, чем хлорид D-Tubocura и PancuroNium, но аналогичны векурониуму. Внутривенная анестезия не влияет на эффект нервно -мышечного блокирования этого продукта, а также не влияет на процесс действия.

Половина эффективной дозы (ed5 0) и 95% эффективная доза для детей составляет 17 0 и 303UG/кг соответственно. После инъекции 600г/кг время начала 90% и 100% нервно -мышечной блокады составило 0,8 и 1,3 минуты соответственно. Время, необходимое для 25% восстановления нервно -мышечной проводимости, составляет 27 минут. У пожилых пациентов (старше 70 лет) время начала было аналогично молодым людям, но продолжительность действия была продолжена, а скорость удаления плазменной химической книги и объем распределения были снижены. У пациентов с почечной трансплантацией с почечной недостаточностью объем распределения и устранения периода полураспада этого продукта длиннее, чем у обычных людей, но время блокировки нервно-мышечной инъекции не подтверждается. После инъекции 0,6 мг/кг время начала нервно-мышечной блокады у пациентов с циррозом было длиннее, чем у нормальных людей (158S ± 56S против 108S ± 36S), а полураспределение элиминации составляло 97 мин ± 37 минут и 88 мин ± 18 минут соответственно.

Фармакокинетика

После внутривенной инъекции взаимосвязь концентрации в плазме показала три экспоненциальные фазы со средним периодом полураспада 73 (66-80) и постоянного объема 203 (119-214) мл/кг. Плазменный клиренс составлял 3,9 (± 1,3) мл/кг/мин. Контролируемые исследования показали снижение клиренса в плазме у пожилых людей и пациентов с заболеванием печени или почечной недостаточностью, но большинство исследований не показали статистически значимых изменений. Элиминация периода полураспада пациентов с заболеванием печени была продлена в среднем до 30 минут. Основным маршрутом устранения этого продукта является желчный дренаж. В течение нескольких часов от 30% до 40% дозы выделяется через желчь в ее первоначальном виде.

Индикация

Rocuronium используется в качестве дополнения к общей анестезии для эндотрахеальной интубации во время обычной индукции анестезии для поддержания релаксации мышц во время операции.

Клиническая оценка

У пациентов с анестезией рокуроний в 6-8 раз слабее в мышечной релаксации, чем векуроний и атракуроний, но эффект быстрее. Обычно после инъекции 0. 5 ~ 0. 9 мг/ChemicalBookKG, эффективная вставка трахеи создается на 1 минуту, а время действия аналогично временному бромиду векурония и атракурониуму. По сравнению с сукцинилхолином влияние этого продукта более быстрее, и время клинического действия также значительно длительное.

Вопросы нуждаются в внимании

Этот продукт может парализовать дыхание, и пациенты, принимающие этот препарат, должны использовать поддержку искусственного дыхания до тех пор, пока не будет полностью восстановлено спонтанное дыхание. Поскольку этот продукт всегда используется в сочетании с другими препаратами, злокачественная гипертермия может возникнуть даже в отсутствие известного индуцирующего препарата во время анестезии. Поэтому клиницисты должны быть знакомы с его ранними признаками, поставить четкий диагноз и иметь возможность лечить злокачественную гипертермию перед любой анестезией. Исследования на животных показали, что бромид рокурония не является о более высокой злокачественной гипертермии.

Химическое свойство

Кристаллизация, температура плавления 161 ~ 169 градусов. [] D 20+18. 7 градусов (c =1. 03, хлороформ).

Использовать

Мышечные релаксанты. Нереполяризующие нервно-мышечные блокаторы. Используя в качестве соблюдения во время общей анестезии и рутинной интубации трахеи у стационарных и амбулаторных пациентов, она может расслабиться скелетными мышцами во время операции и механической вентиляции.

Релаксанты скелетных мышц (неэполяризация)

Мышечные релаксанты. Нереполяризующие нервно-мышечные блокаторы. Используется в качестве дополнения к системной мазуи и рутинной интубации трахеи у стационарных и амбулаторных больных для расслабления скелетных мышц во время операции и механической вентиляции.

Производственный метод

(2, 3, 5, 16, 17) -2, 3, 16, 17- diepoxy-androstane -17- ol ацетат (I) и тетрагидропиррол водный раствор обрабатывали для 1H, чтобы получить {{12} химический котон (ⅱ), что яреол, а что-то, что было, что-то, что было. и уменьшен до соединения (ⅲ). И морфиновый водный раствор был отрабатывал для 3D для получения соединения (ⅳ). Частично ацетилирован, а затем реагировал с аллилом бромидом для получения продукта.

Информация о безопасности

WGK Германия: 3

Таможенный код: 2934990002

горячая этикетка : Рокуроний бромид скелетные мышцы релаксанта, китайский рокуроний бромид -скелетные мышцы, 1260141-27-2, 1050477-31-0, 104987-11-3, Фармацевтический продукт, Антибиотики тиротерина ингибируют грибы и бактерии, Блеомицин сульфат