Описание продуктов

Английское имя: амфотерицин б

Номер CAS: 1397-89-3

Солюбилизирован; амфотерицин B, растворимый

Молекулярная формула: C47H73NO17

Молекулярный вес: 924,08

Einecs номер: 215-742-2

Связанная категория

Медицинское сырье; Микробные метаболиты; Реагент для научных исследований; Справочный продукт, стандартный продукт; Биохимический реагент; Ферменты; Антибиотики, алкалоиды; Геномика и молекулярная диагностика; Различные химические реагенты; Малый ингибитор молекулы; Антибиотики; Маленькие ингибиторы молекул, натуральные продукты; Антибиотики; Медицинское сырье; Оригинальный материал Chemicalbook; Фармацевтическая и химическая промышленность; Химический реагент; API; Фармацевтическое сырье; Ингредиенты; Синтетические антимикробные препараты; Химический реагент; Фармацевтическое сырье; Химическое сырье; Химические реагенты - исследовательские реагенты; Фармацевтическое сырье; Тонкое химическое сырье; Реагент; Общие биохимические реагенты - антибиотики; Животное сырье; Разное naturalProducts; AntibiOticexPlorer; промежуточные соединения и финехимические вещества; фармацевтические препараты; амтоакантибиотики; MLS; A; алфавитная; химическая структура; антибиотикоато; Antibioticsa-Fantibiotics; антибиотикотики; icalBookicalStructureClass; InterferesWithCellMembraneePermeability (ионофоры) антибиотики; механизмафракция; полиэни; реагенты и поставки; спектрумофактивность; противогрибковые; карбогидраты и деривативы; hiralreagents; abelcet; antibiots; Биологический реагент; Справочное вещество

MOL FILE: 1397-89-3. Мол

Структурная формула:

1 -

Свойства амфотерицина B

Melting point: >170 градусов

Специфическое вращение: d {{0}} степень (aicicDmf); 33,6 градуса nmethanolichcl (0,1)

Точка кипения: 804,34 градуса (грубое внимание)

Плотность: 1,34

Показатель преломления: 1,5280 (оценка)

Условия хранения: 2-8 степень

Растворимость: стерильная вода: 20 мг/мл в качестве раствора для хранения. Решение для хранения должно храниться при -20 градусов. Магазин на 37 градусов в течение 3 дней.

Коэффициент кислотности (PKA): PKA ~ 5,7 (DMF/H2O) (неопределенность)

Форма: порошок

Цвет: липкий желтый

Растворимость воды:<0.1g/100mLat21ºC

Чувствительность: влага и чувствительная к свету

Мерк: 13 590

BRN: 78342

Стабильность: стабильная, но может быть чувствительной к свету. Несовместимо с сильными окислителями.

Inchikey: apkfdsvgjqxuky-inpoywnpsa-n

База данных CAS: 1397-89-3 (Ссылка на базу данных CAS) EPA

Химическая информация: Amphotericin B (1397-89-3)

Использование и синтез амфотерицина B

Полиеновые антигенгровые антибиотики

Амфотерицин В, также известный как лушанмицин, представляет собой полиеновый противогрибковой антибиотик, выделенный из Streptomycesnodosus. Это то же вещество, что и лушанмицин, продуцируемый актиномицетами, выделенными из почвы горы Лушан в провинции Цзянси в 1974 году. Он оказывает значительное ингибирующее влияние на криптококк неоформнов, бациллус -дерматит, бациллус Бразилиенсис, капсул -капсулат, плурас -шенкер, кандиида. MIC обычно 0. 2-0. 5 мкг/мл. Молекулярный состав амфотерицина B представляет собой макролид, содержащий 7 пары сопряженных двойных связей в виде лиганда и дезоксиамино-гексоза микозамина в качестве сахарной группы, которая связана с помощью глюкозидной связи и является амфотеррической из-за структуры амино-группы и карбоксильной группы. Внешний вид-желтый или оранжево-желтый порошок, без запаха или почти без запаха, безвкусная, вызывающая влагу, легко разрушать на солнце. Он постепенно разлагается выше 17 0 степени и нестабилен на 37 градусов. Полем Он растворяется в диметилсульфоксиде, слегка растворяется в диметилформамиде, очень слегка растворяется в метаноле, и нерастворим в воде, безводном этаноле, хлороформе или эфире. Соль может быть образована в нейтральной или кислой среде, ее растворимость воды увеличивается, но антибактериальная активность уменьшается. Комплекс дезоксихолата представляет собой светло -желтый порошок, который может образовывать коллоидный раствор в воде и может использоваться для инъекции. Chemicalbook может поддерживать долгосрочную стабильность в сухой, темной и холодной хранении, но его водный раствор не должен превышать 24 часа при комнатной температуре и может храниться только на 4 градуса в течение одной недели. Антибактериальный эффект был самым сильным при pH6,0 ~ 7,5 и ослаблен при низком pH. Его антибактериальный механизм заключается в том, что он может связываться с эргостеролом на грибковой клеточной мембране, что приводит к повреждению клеточной мембраны, повышению проницаемости и гибели внутриклеточных веществ. Бактерии неэффективны, потому что они не содержат эргостерола на своих клеточных мембранах. Этот продукт нелегко устно поглощать, и эффективная концентрация в крови может поддерживаться в течение более 24 часов после внутривенной инфузии. Это не легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Амфотерицин В почти эффективен для большинства грибов, лекарственные устойчивые штаммы встречаются редко, а цена низкая, что делает его по-прежнему высокую практическую ценность в клиническом применении в течение более 40 лет, но из-за ее очевидной почечной токсичности и токсичности, связанной с инфекцией (такой, как лихорадка, озноб, нахождение и т. Д.), продвижение и применение амфотерин B ограничен. Чтобы уменьшить побочные реакции, в последние годы были разработаны три липосомальные формулы амфотерицина В: липосома амфотерицина В, липосомный комплекс амфотерицина В (ABLC) и коллоидный диспергатор амфотерицина В (ABCD). Данные исследования показали, что три дозировки формируют значительно снижают токсичность амфотерицина B, обеспечивая при этом противогрибковую активность, особенно частоту токсичности почек, что не только улучшало толерантность пациентов, но также обеспечивает эффективность препарата.

Фармакологическое действие

Амфотерицин B в комбинации клеточной мембраны плесени и липидного спирта (грибы на стероле), что приводит к изменениям проницаемости мембраны, что приводит к компонентам грибковых клеток, ионам калия и другим компонентам, таким как аминокислоты, белки и т. Д. гибель клеток. Поскольку клеточная мембрана бактерий не содержит эргостерола, этот препарат не ингибирует и не убивает бактерии. На клеточной мембране человека и животных холестерин является основным компонентом, а холестерин обладает определенной сродством с амфотерицином B, поэтому он обладает определенной токсичностью для человеческого тела.

Фармакокинетика

Он плохо поглощается и нестабилен через желудочно -кишечный тракт. В начале лечения амфотерицин B1 ~ 5 мг вводили внутривенно, а пиковая концентрация в крови составляла 2-4 мг/л, когда она постепенно увеличивалась до 0. 65 мг/кг в день. Период полураспада устранения крови составляет около 24 часов. Скорость связывания белка составила 91% ~ 95%. Концентрация препарата этого продукта в плевральной жидкости, асцитах и синовиальной жидкости обычно составляет менее половины концентрации в крови в то же время, а концентрация препарата в бронхиальных выделениях также низкая. Самая высокая концентрация этого продукта была обнаружена в тканях почек, печени, селезенке, надпочечниках, легких, щитовидной железе, сердце, скелетных мышцах, поджелудочной железе и так далее. Этот продукт медленно выделяется в организме через почку, от 2% до 5% введенной дозы выгружается в прототип каждый день, а 40% введенной дозы выделяется в моче в течение 7 дней. Экскреция в моче продолжалась в течение не менее 7 недель после ухода, с увеличением экскреции препарата в щелочной моче. Этот продукт нелегко очистить диализом. Информация, составленная Chemicalbook.

Индикация

Amphotericin B является первым выбором для глубокой грибковой инфекции и имеет широкий спектр противогрибковых агентов. Он оказывает ингибирующее влияние на криптококк, кокцидиоиды, Candida albicans, бластомики и т. Д. И обладает бактерицидным эффектом в высокой концентрации. Это эффективный препарат для лечения глубокой грибковой инфекции. Основные клинические показания заключаются в следующем:

① Лечение криптококкоза, североамериканского бластомикоза, диссеминированного кандидоза, кокцидиодоза, гистоплазмоза.

② Обработка мукормикоза, вызванная Rhizopus, Plowshares, эндомиками и рядными.

③ Лечение споротрихоза, вызванное споротрихотрикской shenchemicalensis.

④ Лечение аспергиллеза, вызванное аспергиллезом Fumigatum.

⑤ Актуальная подготовка подходит для пигментиза, кожной грибковой инфекции после ожога, респираторной кандиды, аспергиллуса или криптококка, язва роговицы грибки.

Химическое свойство

Бледно-желтый-оранжево-желтый ацикулярный кристалл или порошок. Нерастворимый в воде, этаноле, растворимый в кислотном DMF, DMSO, слегка растворим в DMF, кислой или щелочной, содержащей воду низкие спирты. Без запаха, почти безвкусно. Легко разрушается светом, теплом и кислотой.

Использовать

Продукт оказывает сильное ингибирование или убийство на различные грибковые инфекции, такие как Cryptococcus neoformans, Candida albicans, гистоплазма капсулатус, одонтококк дерматит, споротрихия Шенкии, Мукор и кокцидиоид. В основном он используется в качестве первого выбора для глубоких грибковых заболеваний.

Амфотерицин В является полиногровым препаратом. Этот продукт в сочетании со стеролами на мембране грибов, повреждает проницаемость мембраны, приводит к утечке ионов калия, нуклеотидов, аминокислот и т. Д. В бактериальных клетках разрушает нормальный метаболизм и играет антибактериальную роль.

Производственный метод

Используя штамм Streptomyces nobilis в качестве штамма, аэрированную глубокую ферментацию проводили в жидкой среде, содержащей углеводы и источник органического азота, и амфотерицин был извлечен из раствора химического книга ферментации, когда была достигнута эквивалентная титровая единица. Амфотерицин содержит два компонента, компонент является менее токсичным, слабым противогрибковым действием, не используемое при клиническом использовании, B-компонент сильна, называется амфотерицином B.

Категория

Токсичное вещество

Классификация токсичности

Высокомеренный

Острая токсичность

Венозный - крыса LD50: 11,3 мг/кг; Перитонеальная полость - мышь LD50: 27,74 мг/кг

Характеристики опасности воспламеняемости

Горючий; Тепло производит токсичные пары оксида азота

Характеристики хранения и транспорта

Склад вентилируется и сухой при низкой температуре

Пожарной агент

Сухой порошок, пена, песок, углекислый газ