Ингибиторы розувастатина кальция регулируют липиды с высокой эфиром

Английское имя: Розувастатин кальций

Номер CAS: 147098-20-2

Молекулярная формула: C22H30CAFN3O6S

Молекулярный вес: 523,63

Einecs номер: 627-028-1

Связанная категория

Медицина и биохимия; Сырье; Розувастатин кальций; Ингибиторы киназы пути передачи сигнала; Сердечно -сосудистые и цереброваскулярные научные сырья; Фармацевтические промежуточные соединения; Эндокринный и гормон; Средний; API; Ссылка на нечистоту; Малый ингибитор молекулы; Ингибиторы; Маленькая молекула, натуральный продукт Chemicalbook; Фармацевтическое сырье; Фармацевтическое сырье; Продукт управления; Медицинское сырье; Сердечно -сосудистые и цереброваскулярные; Химические продукты - органические химические вещества; Медицинское сырье; Примеси наркотиков и промежуточные соединения; Ссылка на нечистоту; Ингредиенты; Фармацевтические, пестицидные и красивые промежуточные соединения; Ссылка на китайскую медицину; Органическое химическое сырье; Химические промежутки; Домашние химические вещества; Химический реагент; Индустриализация ;; ActivePharmaceuticalingRidentients; Statins'anti-липидемиаагенты; промежуточные инехимические препараты; фармацевтические препараты; розувастатин; Chemicalbookhmg-Coareductase, гиполипидемическая силовая дилераги; розувастациум;

MOL FILE: 147098-20-2. Мол

Структурная формула:

Розувастатин кальциевые свойства

Точка плавления: 122 градуса

Конкретное вращение: d 24+14. 8 градусов (c =1. 012in50%метанол)

Условия хранения: 2-8 степень

Растворимость: DMSO: 25 мг/мл (49,94 мм; нужен ультразвук) H2O: 1 мг/мл (2. 00 MM; требуется ультразвук)

Форма: порошок

Цвет: белый, бежевый

opticalActivity: []/d +12 to

Максимальная длина волны (λmax): 243 нм (фосфатбафферсол.) (Горит.)

Мерк: 14 8270

Inchikey: jsviqrtvykccom-lmrksjjtna-n

Smiles: c (/c 1= c (n=c (n (c) s (= o) (= o) c) n=c1c1c=c C (f)=cc =1) c (c) c)=c \ [c @@ h] (o) c [c @@ h] (o) cc (= o) o. [ca]|& 1: 24,27, r |

База данных CAS: 147098-20-2 (Ссылка на базу данных CAS)

Антигиперлипидемия

Розувастатин кальций является антигиперлипидемическим препаратом, ингибитором hmg-coa-редуктазы, разработанной Astrazeneca в Великобритании для лечения различных липидных аномалий, включая гиперхолестеристолемию, смешанную липидную дисплазию и чистую гипертриглицеридемию. Розувастатин кальций является статином, который оказывает наиболее сильное влияние на снижение липидов химических веществ и наиболее всестороннее влияние на регуляцию липидов среди перечисленных в настоящее время препаратов, снижающих липид. Это лучше влияет на снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности и увеличения липопротеина высокой плотности, чем аторвастатин, который в настоящее время признается лучшим терапевтическим эффектом в мире. Он имеет лучшую терпимость, нижние побочные эффекты и уникальные фармакокинетические характеристики, период полураспада около 20 часов, и его нужно принимать только один раз в день.

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным ингибитором hmg-coa-редуктазы. Ингибиторы HMG-CoA-редуктазы представляют собой ферменты, ограничивающие скорость, которые преобразуют 3- Hydroxy -3- Methilglutaryl-Coa, чтобы Valerate, предшественник холестерина. Chemicalbook of Rosuvastatin в основном действует на печень - целевой орган для снижения холестерина. Розувастатин увеличил количество рецепторов на поверхности клеток ЛПНП печени, способствовал поглощению и катаболизму ЛПНП, ингибировал синтез печени ЛОНДЛ и, таким образом, уменьшал общее количество частиц ЛПР и ЛПНП.

Для гомозиготных и гетерозиготных пациентов с семейной гиперхолестеринемией, несемейной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией розувастатин может снизить уровень общего холестерина, LDL-C, APOB и не-HDL-C. Розувастатин также может снизить TG и повысить уровень HDL-C. У пациентов с простой гипертриглицеридемией розувастатин может снизить общий уровень холестерина, LDL-C, LLDL-C, APOB, не-HDL-C, TG и повышение уровней HDL-C.

Доклинические данные, основанные на общей фармакологии безопасности, повторной токсичности дозы, потенциальной генотоксичности и канцерогенности, не показывают специфическую токсичность для людей. В исследованиях крыс до и после рождения была очевидна репродуктивная токсичность розувастатинового химического книги, уменьшая размер мусора, вес и рождаемость. Эти явления репродуктивной токсичности наблюдались, когда самки крысам давали токсичные дозы, которые делали их системное воздействие в несколько раз выше, чем уровень терапевтического воздействия.

Фармакокинетика

Потребление полости рта этого продукта в печени, объем распределения составляет около 134 л, через 3-5 часов после пиковой концентрации в крови. Абсолютная биодоступность составляет 20%. Скорость связывания белка в плазме (в основном альбумин) составляет около 90%. Около 90% дозы розувастатина выводится в его первоначальной форме в стуле (как поглощенные, так и неабсорбированные активные вещества), а остальная часть выводится в моче. Chemicalbook присутствует примерно в 5% мочи. Перераспределение плазмы составляет около 19 часов. Полич к клиренсу не увеличивался с увеличением дозы. Средний геометрический клиренс плазмы составлял приблизительно 50 л/ ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в других ингибиторах hmg-coa-редуктазы, печеночное поглощение розувастатина включает в себя мембранный транспортер OATP-C. Этот транспортер важен в печеночном клиренсе розувастатина.

Взаимодействие наркотиков

1. Циклоспорин: в сочетании с циклоспорином AUC Розувастатина был в 7 раз выше, чем в среднем, наблюдаемом у здоровых добровольцев (по сравнению с теми, кто принимал ту же дозу циклоспорина). Комбинированное использование не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме.
2. Антагонисты витамина К: Как и в случае с другими ингибиторами hmg-coa-редуктазы, инициация или постепенное увеличение дозировки химических книг может привести к увеличению МНР (международное нормализованное соотношение) у пациентов, которые также принимают антагонисты витамина К (такие как варфарин). Прекращение этого продукта или постепенное снижение дозы этого продукта может привести к снижению INR. В этом случае требуется надлежащее обнаружение INR.
3. Комбинация гемфибензила, фенофибрата, других BATE и доз снижения липидов (больше или равных 1 г/ день) ниацина с ингибиторами hMG-CoA-редуктазы увеличивает риск миопатии, возможно, из-за их способности вызывать миопатию при введении в одиночку.
4. Антациды: одновременное введение этого продукта и антацидная суспензия, содержащая гидроксид алюминия магния, может снизить концентрацию розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект может быть смягчен, если антациды получают через 2 часа после принятия этого продукта. Клиническое значение этого лекарственного взаимодействия не было изучено.
5. Эритромицин: комбинированное использование этого продукта с эритромицином привело к снижению AUC на 20% (0- T) и снижению 30% CMAX розувастатина. Это взаимодействие может быть связано с повышенной подвижностью желудочно -кишечного тракта, вызванной эритромицином.
6. Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия (HRT): комбинированное использование этого продукта и пероральных контрацептивов увеличивало AUC этинилэстрадиола и ногестрела на 26% и 34% соответственно. Это увеличение концентраций химических веществ в крови следует учитывать при выборе дозировки пероральных контрацептивов. Нет никаких фармакокинетических данных, доступных для субъектов, принимающих HRT вместе, поэтому нельзя исключать аналогичное взаимодействие. Однако в клинических испытаниях комбинация широко использовалась и хорошо переносилась пациентами.

Композитный маршрут

Индикация

Первичная гиперхолестеринемия:Обычная доза кальция розувастатина (10 мг) может значительно снизить уровень ЛПНК у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, с большей эффективностью, чем аторвастатин кальций (10 мг), а уровни TC и TG снизились в конце эксперимента. Кроме того, 5 мг розувастатина кальция оказывает лучшее влияние химического книги на снижение уровня LDLC, чем 10 мг аторвастатина кальция в том же курсе {4}}, и разница статистически значима. Это говорит о том, что эффект снижения липидов кальция розувастатина лучше, чем аторвастатин кальций. Наше исследование также согласуется с результатами предыдущих исследований, оценивающих эффективность статинов (Stellar, Mercury): кальций розувастатина более мощный, чем другие статины (аторвастатин, симвастатин и правастатин) в восстановлении LDLC, что позволяет большему количеству пациентов достичь рекомендуемой цели лечения.

Пожилые ишемические заболевания сердца, осложненная гиперлипидемией:Розувастатин кальций может конкурентно ингибировать метилглютарил-редуктазу в печени, а затем играть хорошую роль в снижении жира, его период полураспада-длинный, пол и возраст пациентов не оказывают очевидного влияния на метаболизм лекарств, а побочные реакции мало. В то же время препарат также может эффективно способствовать переносу липопротеина низкой плотности в клетку, а затем улучшить эффект клиренса липопротеина низкой плотности и играть эффективную роль в снижении липопротеина низкой плотности. Кроме того, розувастатин кальций также может также химический альбом для ингибирования агрегации тромбоцитов, уменьшения воспалительной реакции организма и защищать функцию его эндотелиальных клеток, эффективно стабилизируя бляшку у пациентов с коронарной болезнью сердца и снижает его влияние на пациентов. Лечение кальция розувастатина в экспериментальной группе нашей больницы было значительно лучше, чем в контрольной группе (p <0. 05), и разница была статистически значимой, что еще больше указывает на то, что розувастатин кальций оказывает хорошее влияние при лечении пожилых кошачьей болезни сердца в сочетании с гиперплипидемией, которая может повысить эффективность и снижает высокие и.

Безопасность

Розувастатин кальций имел аналогичную частоту побочных эффектов, связанных с наркотиками с точки зрения безопасности, а основными побочными эффектами были повышенные ALT, повышение GGT и тошнота.

Использовать

Используется при изготовлении лекарств по снижению эфиров крови

Информация о безопасности

Номер RTECS: MJ9675070

Таможенный код: 29350090

горячая этикетка : Ингибиторы кальция розувастатина регулируют липиды с высокими сложными эфирами, ингибиторы розувастатина кальция с розувастатином регулируют поставщики липидов с высокими эфирами, Амикацин сульфат полусинтетический аминогликозидный антибиотики, Исавуконазоний сульфат, Митомицин C широкий спектр противоопухолевые антибиотики, Гликопептидные антимикробные антибиотики с гликопептидом, Эпотилоне B противоопухолевые препараты, Эверолимус иммунодепрессанты