Описание продуктов
Английское имя: эволокумаб
Номер CAS: 1256937-27-5
Молекулярная формула:
Молекулярный вес: 0
Einecs №:
Связанная категория: MAB 11; антитело; химический реагент
Файл MOL: MOL -файл
Конституционная формула:
Свойства эокумаба
Условия хранения: хранить в 4 ° С, защитить от света
Форма: жидкость
Цвет: бесцветный до бледно -желтого
Метод использования и синтеза эволокумаба
Новые липидные лекарства
Эволокумаб (эволокумаб) представляет собой человеческий моноклональный иммуноглобулин G2 (IgG 2), эффективный в снижении уровней LDL-C у пациентов с дислипидемией. Эволокумаб был одобрен Европейским агентством по управлению наркотиками (EMA) 17 июля 2015 года, 27 августа 2015 года, 22 января 2016 года, Chemicalbook Intecule Device Integrated Device Agency (PMDA) было одобрено для маркетинга, 31 июля 2018 г. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия у взрослых или подростков в возрасте 12 лет, а также для лечения атеросклеротических сердечно -сосудистых заболеваний у взрослых, чтобы снизить риск инфаркта миокарда, инсульта и коронарной реваскуляризации.
Целевое место
PCSK9
История одобрения FDA
28 августа 2015 года FDA одобрило Amgen, новую подкожную инъекцию Evolocumab Subcore Incection, под названием Repatha. Repatha является ингибитором PCSK 9 с размером 140 мг/мл. PCSK 9 является белком пропротеин-конвертазы субтилизина 9, который снижает способность печени химического книги удалять холестерин липопротеина низкой плотности (LDL-C) из крови, а LDL-C распознается в качестве основного фактора риска сердечно-сосудистых заболеваний. Клинически используется у пациентов с важной гипертонией и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. 24 июля FDA одобрил гиполипидемический ингибитор PCSK 9 Sanofi Aventis Alirocumab (Praluent).
Механизм действия
Evolocumab, a human monoclonal IgG 2 antibody, is a PCSK 9 inhibitor that selectively binds to PCSK 9, preventing PCSK 9 in blood from binding to LDLR on the hepatocyte surface, thereby preventing PChemicalbookCSK9-mediated LDLR degradation and enabling smooth circulation of LDLR back to the hepatocyte поверхность. Эволокумаб увеличил количество LDLR, ингибируя связывание PCSK 9 с LDLR, тем самым удаляя LDL-C из крови.
Фармакокинетика
Ding Evolocumab to PCSK 9 может проявлять нелинейные кинетические свойства, наиболее заметные в дозах<140mg. After a single subcutaneous dose of evolumab was 140mg or 420mg, the highest plasma concentration could be reached from 3 to 4 d, and the absolute bioavailability was 72%; when the subcutaneous evolumab dose was 140mg, the drug exposure was positively associated with the dose increase. After a single intravenous injection of evolocumab 420mg, the steady distribution was (3.3 ± 0.5) L, indicating that evolocumab had limited Chemicalbook cloth; the mean systemic clearance was (12 ± 2) m L/h, reflecting the strong ability to clear evolocumab. At 140mg, q2w (biweekly) or 420mg, q4w (every four weeks), the minimum serum trough concentration (cmin) was (7.21 ± 6.6) μg/mL and (11.2 ± 10.8) μg/mL; the serum trough concentration was near plateau and the effective half-life of evolocumab elimination was 11 to 17 d.
Информация о безопасности яд
Данные о опасных веществах: 1256937-27-5 (данные о опасных веществах)
горячая этикетка : Эволокумаб -моноклональный антитело ингибитор PCSK9, Китай эволокумаб моноклональные антитела PCSK9 Поставщики ингибиторов., Ингибиторы пембролизумаба, Ocrelizumab изучается при рассеянном склерозе, 1270012-79-7, 339177-26-3, 815610-63-0, 2415933-42-3
